XL765
中文名稱(chēng):Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-
英文名稱(chēng):Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-
英文別名:SAR245409 (XL765)
CAS號(hào):1349796-36-6
分子式:C31H29N5O6S
分子量:599.65700
性狀:粉末
精確質(zhì)量:599.18400 PSA:149.15000 LogP:7.06050
用途:科研原料
XL765是個(gè)口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時(shí)IC50分別為39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在體外,XL765按濃度依賴(lài)方式降低細(xì)胞活力。
XL765口服飼喂處理,導(dǎo)致中期腫瘤的下降數(shù),比對(duì)照組高12倍。XL765不管是單獨(dú)作用,還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤,都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類(lèi)移植瘤,導(dǎo)致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)。
不同實(shí)驗(yàn)動(dòng)物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表(數(shù)據(jù)來(lái)源于FDA指南)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉(cāng)鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數(shù) 3 6 12 8 5 20
動(dòng)物A (mg/kg) = 動(dòng)物B (mg/kg) × 動(dòng)物B的Km系數(shù)
動(dòng)物A的Km系數(shù)
例如,依據(jù)體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量,需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)(3),再除以大鼠的Km系數(shù)(6),得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) × 小鼠的Km系數(shù)(3) = 11.2 mg/kg
大鼠的Km系數(shù)(6)
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